用于药物开发的粉体流变测量

为新产品寻找合适的配方是药物研发进程中具有挑战性的领域。在许多*疗法中，活性药物成分价格昂贵，因此在测试和开发中尽量降低活性药物的用量非常重要。还需要考虑活性药物成分在多种加工条件下的行为，包括混合、储存、分装和压片。

粉体流变是加速药物制剂和开发的*工具。粉体流变可用于全面表征所用粉体的物理行为、稳定性，甚至可全面表征*终片剂产品的机械行为。1 这些数据对于选择可简化工艺的粉体混合物并*限度减少流动性或制粒性较差等问题至关重要。

粉体流变

为加快药物开发的上市时间，TA Instruments 的 Discovery 混合流变仪系列是理想的选择。DHR 专门为处理小体积样品而设计，可提供准确的测量结果，而且不会造成对昂贵产品的不必要的浪费。Discovery 混合流变仪系列可在单一平台上提供全面的粉体流变学测量，同时仍具有易于使用的特点并可整合到现有工作流程中。

DHR 使用 TRIOS 粉体软件，以帮助简化新用户的测试设置，同时仍保持工作的可定制性，对于*挑战性的工作而言也是如此。还提供一些直观的工具来协助支持数据的再现性，包括用以确保样本加载一致性的用户提示。

粉体流变测量包括哪些内容？

药物开发中关键的粉体流变测量包括：

• 流动性能量

• 内聚力

• 屈服强度

• 粉体的可压缩性行为

• 测量与辅料的混合稳定性

• 干混

• 干法和湿法制粒

辅料的选择至关重要，因为这会影响混合和制粒特性以及流动和压片行为。所有这些测量均通过观察粉体的剪切和流动特征而实现。

选择如 Discovery 混合流变仪的多功能仪器，它可以在单一附件中测量粉体剪切和流动的能力，进而加速测试过程。该流变仪还可用于测量注射和外用制剂，仅一台仪器即可完成对多种治疗药物的流变学测试。

Discovery 混合流变仪已用于测量不同工艺（研磨与喷雾干燥）生产的乳糖辅料的流动性和剪切应力的差异。2 通过在一系列加工速度下测量动态流动性，研磨乳糖因不规则的颗粒形态而表现出速度依赖性流动能量。这些小规模实验室测量是避免在全工业规模上进行昂贵的优化程序的关键，也是充分发挥“质量源于设计”药物开发理念的全部潜力的关键。

TA Instruments

处理粉体以及粉体的不同形态可能存在挑战。TA Instruments 是行业*的流变仪开发和应用领域的**，能够根据之前原材料的已有数据推断新配方，到能够了解料斗中的粉体流动特征，高质量的粉体流变数据可帮助药物开发过程中从混合到压片的每一个阶段。

参考文献:

1. Ascani, S., Berardi, A., Bisharat, L., Bonacucina, G., Cespi, M., & Palmieri, G. F. (2019). The influence of core tablets rheology on the mechanical properties of press-coated tablets. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 135 68–76. https://doi.org/10.1016/j.ejps.2019.05.011

2. TA Instruments (2022) Powder Rheology of Lactose, https://www.tainstruments.com/pdf/literature/RH123.pdf., accessed August 2022